Тетрагидробиоптерин

Тетрагидробиоптерин

Кофактор тирозингидроксилазы и триптофангидроксилазы; необходим для синтеза дофамина и серотонина; снижается при воспалении

Кратко

Тетрагидробиоптерин (BH4) — небелковый кофактор, без которого клетка не может превратить тирозин в дофамин, а триптофан — в серотонин. Оба этих превращения катализируют ферменты-гидроксилазы, и ни один из них не работает без BH4 в активном центре. Уровень BH4 не фиксирован: он падает при хроническом воспалении, из-за чего синтез мотивационно значимых нейромедиаторов может снижаться даже при достаточном количестве аминокислот-предшественников.

Что это

BH4 — восстановленная форма биоптерина, производного природного птеридина. Химически это небольшая гетероциклическая молекула, но её биологическая роль велика: BH4 служит кофактором для трёх ароматических аминокислотных гидроксилаз — тирозингидроксилазы, триптофангидроксилазы и фенилаланингидроксилазы, — а также для синтаз оксида азота. В контексте нейрохимии мотивации важны первые два фермента: они запускают синтез дофамина и серотонина соответственно, поэтому BH4 иногда называют «универсальным разрешением» на производство моноаминов.

Клетка синтезирует BH4 из гуанозинтрифосфата в три ферментативных шага, первый и лимитирующий из которых катализирует ГТФ-циклогидролаза I. Далее биоптерин может окисляться до неактивного дигидробиоптерина и вновь восстанавливаться — этот цикл регенерации определяет реальную доступность кофактора в нейроне в каждый момент времени.

Как это работает

Тирозин превращается в L-ДОФА только в присутствии тирозингидроксилазы, молекулярного кислорода, ионов двухвалентного железа и BH4: кофактор отдаёт электроны, необходимые для встраивания атома кислорода в ароматическое кольцо аминокислоты. Без BH4 фермент физически не может провести реакцию, сколько бы тирозина ни было в клетке. Аналогичный механизм использует триптофангидроксилаза на пути к серотонину. Полученная L-ДОФА далее декарбоксилируется декарбоксилазой ароматических аминокислот уже без участия BH4 — этот кофактор нужен именно на первом, самом медленном этапе пути.

Важная особенность BH4 в том, что его синтез регулируется иммунной системой. Провоспалительные цитокины — интерлейкин-1β, фактор некроза опухоли-α, интерферон-γ — индуцируют фермент ГТФ-циклогидролазу I, но не в полной мере активируют следующие ступени пути. В результате при хроническом воспалении вместо рабочего BH4 накапливается побочный продукт неоптерин, а доступный для гидроксилаз кофактор становится дефицитным. Дополнительно BH4 окисляется активными формами кислорода, которых при воспалении также больше.

Почему это важно для мотивации

Дефицит BH4 напрямую ограничивает пропускную способность дофаминового синтеза: даже при нормальной экспрессии тирозингидроксилазы фермент простаивает без кофактора. Поскольку дофамин определяет готовность прикладывать усилие ради вознаграждения, а серотонин — устойчивость настроения и терпимость к отсроченному результату, снижение BH4 работает как узкое горлышко сразу для двух систем, отвечающих за целенаправленное поведение. Это одна из молекулярных гипотез, объясняющих, почему хроническое воспаление — при инфекциях, аутоиммунных заболеваниях, ожирении, хроническом стрессе — так часто сопровождается апатией, ангедонией и снижением мотивации, а не только усталостью тела. В экспериментах на животных введение BH4 усиливало вызванный амфетамином выброс дофамина в прилежащем ядре и улучшало выполнение мотивационных задач, что подтверждает причинную, а не просто сопутствующую роль кофактора.

Что с этим делать

Прямо повысить BH4 добавками сложно и не обосновано вне медицинских показаний: синтетический аналог кофактора применяется по строгим показаниям при генетических нарушениях обмена фенилаланина. Но снизить факторы, которые «съедают» BH4, вполне реально. Главный из них — хроническое воспаление низкой интенсивности, поэтому управление его источниками (недостаток сна, избыточный вес, хронический стресс, невылеченные инфекции) косвенно поддерживает доступность кофактора. Синтез самого BH4 и работа связанных с ним ферментов зависят от достаточного статуса фолатов и других кофакторов одноуглеродного обмена, поэтому полноценное, не дефицитное питание — разумная база. Это поддерживающие, а не терапевтические меры: при клинически значимой апатии или подозрении на депрессию решение принимает врач.

Итог

BH4 — не второстепенная деталь биохимии мозга, а буквально разрешающий фактор для синтеза дофамина и серотонина: без него простаивают ключевые гидроксилазы обоих путей. Его доступность чувствительна к воспалению, поэтому связь «тело болеет — мотивации нет» имеет конкретный молекулярный механизм: цитокины перенаправляют пуриновый путь в сторону побочного неоптерина за счёт рабочего BH4. Это делает кофактор удобной точкой, через которую физиологическое неблагополучие транслируется в снижение целенаправленного поведения.

Материал носит образовательный характер и не заменяет консультацию специалиста.

Источники

  • Nagatsu T., Nagatsu I. (2016). Tyrosine hydroxylase (TH), its cofactor tetrahydrobiopterin (BH4), other catecholamine-related enzymes, and their human genes. Journal of Neural Transmission, 123(11), 1255–1278. https://doi.org/10.1007/s00702-016-1596-4
  • Daubner S.C., Le T., Wang S. (2011). Tyrosine hydroxylase and regulation of dopamine synthesis. Archives of Biochemistry and Biophysics, 508(1), 1–12. https://doi.org/10.1016/j.abb.2010.12.017
  • Werner E.R., Blau N., Thöny B. (2011). Tetrahydrobiopterin: biochemistry and pathophysiology. Biochemical Journal, 438(3), 397–414. https://doi.org/10.1042/BJ20110293
  • Vancassel S., Capuron L., Castanon N. (2018). Brain kynurenine and BH4 pathways: relevance to the pathophysiology and treatment of inflammation-driven depressive symptoms. Frontiers in Neuroscience, 12:499. https://doi.org/10.3389/fnins.2018.00499
  • Fanet H., Capuron L., Castanon N., Calon F., Vancassel S. (2021). Tetrahydrobiopterin (BH4) pathway: from metabolism to neuropsychiatry. Current Neuropharmacology, 19(5), 591–609. https://doi.org/10.2174/1570159X18666200729103529
  • Fanet H., Ducrocq F., Tournissac M. и др. (2020). Tetrahydrobiopterin administration facilitates amphetamine-induced dopamine release and motivation in mice. Behavioural Brain Research, 379, 112348. https://doi.org/10.1016/j.bbr.2019.112348

Связанные термины

← Все термины глоссария